При попадании в организм действующее вещество сукцинат тразодона распадается на два активных составляющих: тразодон и сукцинат (анион янтарной кислоты).
Тразодон относится к классу антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина. Он действует как антагонист на серотониновые рецепторы 5-НТ2А подтипа и, как частичный агонист 5-НТ1А-рецепторов. Обладает явно выраженным блокирующим эффектом воздействия на &1 - адренорецепторы. Тразодон оказывает воздействие на 5-НТ2С-рецепторы и &2 - адренергические рецепторы.
Тразодон, обладая седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим действием, снижает выраженность или подавляет проявление страха, беспокойства, соматические симптомы тревоги: учащенное сердцебиение, слюноотделение, чрезмерную двигательную активность, вокализацию, деструктивное поведение; оказывает успокаивающее действие, уменьшает напряжённость. Не оказывает холинолитического действия. Тразодон оказывает положительный эффект при коррекции поведения кошек с прогрессирующими возрастными когнитивными нарушениями, клинически проявляющимися тревожностью с чрезмерной вокализацией, нарушением цикла сна и бодрствования, дезориентацией в пространстве, асоциальным и нечистоплотным поведением. Действие сукцината тразодона основано на сочетании анксиолитического, седативного и миорелаксирующего действия тразодона с известными свойствами янтарной кислоты оказывать адаптационное влияние на организм за счёт восполнения энергетического дефицита клеток и тканей в условиях стресса.
Применение тразодона в форме соли янтарной кислоты способствует уменьшению времени наступления терапевтического эффекта и позволяет уменьшить терапевтическую дозу. Соединение тразодона с сукцинатом снижает показатель токсичности тразодона в сравнении гидрохлоридом по ЛД50 в три раза, что уменьшает количество нежелательных реакций.
Сукцинат тразодона при расщеплении поставляет в организм янтарную кислоту, которая, воздействуя на нервную систему, моделирует активность ферментов клеточных мембран. Янтарная кислота обладает антиоксидантными свойствами. Восполняет энергетический дефицит клеток и тканей, возникающий при стрессе, травмах и повышенной физической нагрузке за счёт компенсации недостатк выработки янтарной кислоты в митохондриях. При гипоксии вызывает улучшение периферического кровотока, повышение силы сердечных сокращений, облегчение отдачи кислорода оксигемоглобином и ряд других физиологических и биохимических компенсаторных реакций.
В рекомендуемых дозах препарат не оказывает мутагенного, канцерогенного и сенсибилизирующего действия.
Состав:
В одной таблетке содержится:
140 мг сукцината тразодона, масса таблетки 612 мг.
Форма выпуска:
Таблетки
Фасовка:
Лекарственный препарат выпускается расфасованным по 8 таблеток в блистеры, которые помещают в картонную пачку по 2 или 3 блистера. Каждую единицу потребительской упаковки снабжают инструкцией по применению.
Курсовое применение лекарственного препарата Курс Успокоин таблетки
рекомендуется начинать с ½ терапевтической дозы для предотвращения
развития седации при первом применении (сонливость, заторможенность,
нарушение координации движений). Далее, с 4-го дня применения, разовая
доза увеличивается до терапевтической. В случае, если требуется
седативный эффект, дозирование начинается с разовой терапевтической
дозы.
Курс Успокоин таблетки применяют к собакам в разовой терапевтической
дозе 7-11 мг сукцината тразодона на 1 кг массы тела.