При попадании в организм действующее вещество сукцинат тразодона распадается на два активных составляющих: тразодон и сукцинат (анион янтарной кислоты). Тразодон относится к классу антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина.
Он действует как антагонист на серотониновые рецепторы 5-НТ2А подтипа и, как частичный агонист 5-НТ1А-рецепторов. Обладает явно выраженным блокирующим эффектом воздействия на &1 - адренорецепторы. Тразодон оказывает воздействие на 5-НТ2С-рецепторы и &2 - адренергические рецепторы. Тразодон, обладая седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим действием, снижает выраженность или подавляет проявление страха, беспокойства, соматические симптомы тревоги: учащенное сердцебиение, слюноотделение, чрезмерную двигательную активность, вокализацию, деструктивное поведение; оказывает успокаивающее действие, уменьшает напряжённость.
Не оказывает холинолитического действия. Тразодон оказывает положительный эффект при коррекции поведения кошек с прогрессирующими возрастными когнитивными нарушениями, клинически проявляющимися тревожностью с чрезмерной вокализацией, нарушением цикла сна и бодрствования, дезориентацией в пространстве, асоциальным и нечистоплотным поведением. Действие сукцината тразодона основано на сочетании анксиолитического, седативного и миорелаксирующего действия тразодона с известными свойствами янтарной кислоты оказывать адаптационное влияние на организм за счёт восполнения энергетического дефицита клеток и тканей в условиях стресса.
Применение тразодона в форме соли янтарной кислоты способствует уменьшению времени наступления терапевтического эффекта и позволяет уменьшить терапевтическую дозу. Соединение тразодона с сукцинатом снижает показатель токсичности тразодона в сравнении гидрохлоридом по ЛД50 в три раза, что уменьшает количество нежелательных реакций. Сукцинат тразодона при расщеплении поставляет в организм янтарную кислоту, которая, воздействуя на нервную систему, моделирует активность ферментов клеточных мембран. Янтарная кислота обладает антиоксидантными свойствами. Восполняет энергетический дефицит клеток и тканей, возникающий при стрессе, травмах и повышенной физической нагрузке за счёт компенсации недостатк выработки янтарной кислоты в митохондриях.
При гипоксии вызывает улучшение периферического кровотока, повышение силы сердечных сокращений, облегчение отдачи кислорода оксигемоглобином и ряд других физиологических и биохимических компенсаторных реакций. В рекомендуемых дозах препарат не оказывает мутагенного, канцерогенного и сенсибилизирующего действия.
Состав
В одной таблетке содержится: 28 мг сукцината тразодона, масса таблетки 123 мг.
Форма выпуска
Таблетки
Фасовка
Лекарственный препарат выпускается расфасованным по 8 таблеток в блистеры, которые помещают в картонную пачку по 2 или 3 блистера. Каждую единицу потребительской упаковки снабжают инструкцией по применению.
Курсовое применение лекарственного препарата Курс Успокоин таблетки рекомендуется начинать с ½ терапевтической дозы для предотвращения развития седации при первом применении (сонливость, заторможенность, нарушение координации движений). Далее, с 4-го дня применения, разовая доза увеличивается до терапевтической. В случае, если требуется седативный эффект, дозирование начинается с разовой терапевтической дозы. Курс Успокоин таблетки применяют к собакам в разовой терапевтической дозе 7-11 мг сукцината тразодона на 1 кг массы тела.